Descripción
Farmacología.
Ketoconazol es un agente antifúngico, derivado sintético del imidazol con actividad fungicida o fungistática frente a dermatófitos, levaduras (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococus), hongos dimórficos y eumicetos. Otros organismos menos sensibles son: Aspergillus spp; Sporothrix schenckii, algunos Dematiaceae, Mucor spp y otros fitomicetos, excepto Entomophthorales. Mecanismo de acción: Ketoconazol actúa como fungistático, pero en altas concentraciones es fungicida. Aunque el mecanismo exacto de acción de ketoconazol no ha sido determinado, se ha sugerido que su actividad puede ser el resultado de la interferencia de la síntesis del ergosterol. Así, presumiblemente ejerce su actividad antifúngica alterando las membranas celulares, aumentando su permeabilidad y, por consecuencia, inhibiendo el crecimiento fúngico. También se ha propuesto como un segundo mecanismo de acción la inhibición de la absorción de los precursores de ADN y ARN y la inhibición de la síntesis de algunas enzimas oxidativas en el microorganismo. Perfil farmacocinético: Absorción: La absorción requiere de un ambiente ácido en el estomago, por lo cual la administración con antiácidos o medicamentos que eleven el pH gástrico disminuye notablemente su absorción. El peak en la concentración plasmática se alcanza entre la primera y la cuarta hora después de la administración oral. Distribución: Ketoconazol posee una unión a proteínas plasmáticas que varía entre un 91% y un 99%, unión que se puede ver alterada en pacientes con insuficiencia renal crónica, insuficiencia hepática o cirrosis, en donde el porcentaje de ketoconazol libre aumenta con respecto a los pacientes en condiciones normales. Metabolismo: Los anillos imidazol y piperazina de ketoconazol se oxidan y degradan por las enzimas microsomales hepáticas. Posee un tiempo de vida media de 2 a 12 horas. Excreción: La mayor eliminación de ketoconazol se realiza por vía biliar, dejando sólo un 13% para que se excrete por la orina. Únicamente un 2% a 4% se excreta como droga inalterada. Ketoconazol no es dializable.
Precio por unidad fraccionada: $66.600 cada 100g.