Disac 5mg 30 Comprimidos recubiertos


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Precio de venta$11.990
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Descripci贸n

Propiedades.

Es un inhibidor reversible y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5), enzima encargada de la degradaci贸n del monofosfato c铆clico de guanosina (GMPc). La PDE tipo 5 se encuentra distribuida en el m煤sculo liso de los cuerpos cavernosos del pene, en el m煤sculo liso vascular y visceral, en el musculoesquel茅tico, plaquetas, ri帽贸n, pulm贸n y cerebelo. La selectividad de tadalafilo para la PDE-5 es m谩s de 10.000 veces mayor que para la PDE-1, PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7, PDE-8, PDE-9 y PDE-10, enzimas que se distribuyen en coraz贸n, cerebro, vasos sangu铆neos, h铆gado y otros 贸rganos. Adem谩s, el tadalafilo es aproximadamente 700 veces m谩s selectivo para la PDE-5 que para la PDE-6, una enzima que se encuentra en la retina y es responsable de la fototransducci贸n. El leve efecto sobre la PDE-3 es importante debido a que esta enzima esta implicada en la contractilidad card铆aca. Durante la etapa de estimulaci贸n sexual, la erecci贸n del pene se producir铆a por la liberaci贸n de 贸xido n铆trico (ON) a nivel del cuerpo cavernoso. El ON induce la activaci贸n de la enzima guanilatociclasa, la cual genera un aumento en la concentraci贸n del monofosfato c铆clico de guanosina. A su vez, el incremento de GMPc ocasiona la relajaci贸n de la musculatura lisa del cuerpo cavernoso, permitiendo la afluencia de sangre y la consiguiente erecci贸n del pene. Al inhibir a la PDE-5, el tadalafilo impide la degradaci贸n de GMPc, dando como resultado un aumento de la relajaci贸n del m煤sculo liso y un mayor influjo de sangre hacia los cuerpos cavernosos. El tadalafilo no produce efectos en ausencia de estimulaci贸n sexual. No induce alteraciones significativas en la presi贸n sangu铆nea sist贸lica y diast贸lica en posici贸n supina, ni cambios significativos en la frecuencia card铆aca. Su administraci贸n no ocasiona deterioro en la discriminaci贸n de los colores (azul/verde), ni ejerce cambios en la agudeza visual, electrorretinograma, presi贸n intraocular o pupilometr铆a. Adem谩s, su uso no modifica la cantidad de esperma ni la motilidad o morfolog铆a de los espermatozoides. Se absorbe r谩pidamente por v铆a oral y la concentraci贸n plasm谩tica m谩xima media (Cm谩x) se alcanza en un tiempo medio de 2 horas despu茅s de la dosificaci贸n. La velocidad y la cantidad de sustancia absorbida no se modifican por la ingesta de alimentos. El volumen medio de distribuci贸n es aproximadamente 63L. A concentraciones terap茅uticas, el 94% del tadalafilo en plasma se encuentra unido a prote铆nas plasm谩ticas. En el semen de voluntarios sanos se detect贸 menos del 0,0005% de la dosis administrada. Se metaboliza principalmente por la isoforma 3A4 del citocromo CYP450. El metabolito principal circulante es el metilcatecol glucur贸nido y es al menos 13.000 veces menos selectivo para la PDE-5 que el tadalafilo. Su clearance medio es de 2,5L/h y su vida media es 17,5 horas en individuos sanos. Se excreta predominantemente en forma de metabolitos inactivos, principalmente en heces (alrededor del 61% de la dosis administrada) y en menor medida en la orina (aproximadamente el 36%). Su farmacocin茅tica se modifica en pacientes ancianos.




Precio por unidad fraccionada: $400 por comprimido recubierto.